В поисках молекулы: ученые БГМУ работают над созданием нового антидепрессанта

Современное оборудование, использование передовых технологий и привлечение молодых специалистов позволяют реализовывать исследования по фронтирам мировой науки. Работа ученых БГМУ Минздрава России демонстрирует, как фундаментальные исследования могут привести к созданию инновационных лекарственных препаратов.

Ученые лаборатории поиска малых таргетных молекул БГМУ Минздрава России проводят исследование по разработке drug-candidate для лечения депрессивных расстройств. Исследования направлены не только на улучшение эффективности терапии, но и на снижение побочных эффектов, и это делает лечение более доступным и безопасным для пациентов.

Совсем недавно ученые лаборатории синтезировали новую молекулу, содержащую тиетановый цикл, которая станет основой для создания нового антидепрессанта.

В последние годы ученые, занимающиеся созданием эффективных антидепрессантов, все чаще стали обращать внимание возможность создания тиетаносодержащих лекарственных препаратов. На данный момент не зарегистрировано ни одно лекарство, в основе которого содержатся тиетаны. Производные тиетана проявляют различные виды биологической активности и являются малотоксичными, поэтому могут послужить основой для создания новых лекарственных препаратов «first in class».

Депрессивные расстройства относятся к социально значимым заболеваниям, занимают лидирующие позиции в структуре основных причин нетрудоспособности и суицидов и наносят колоссальный экономический ущерб обществу, поэтому вопросы их терапии являются приоритетной задачей здравоохранения. Существующие антидепрессанты недостаточно эффективны (более трети пациентов не отвечают на терапию) и имеют серьезные побочные эффекты; ни один из классов антидепрессантов не имеет явных преимуществ по эффективности по сравнению с другими, что диктует необходимость подходить к выбору антидепрессанта персонализированно, исходя из особенностей его фармакодинамического спектра и механизма действия.

Проект ученых БГМУ Минздрава России направлен на разработку отечественного препарата «next-in-class», превосходящего известные антидепрессанты по эффективности и безопасности, что поможет расширить арсенал средств для эффективной персонализированной терапии депрессивных расстройств.

Мировые научные исследования доказали, что этому психическому расстройству подвержены даже мыши. Причем у этих животных организмов депрессия развивается очень быстро. В ходе научной работы исследователи также узнали, что на мышей воздействуют те же антидепрессанты, что и на людей.

Именно поэтому грызуны идеально подходят для испытаний новых веществ. Сотрудники лаборатории поиска малых таргетных молекул БГМУ Минздрава России вводят подопытным особый компонент, чтобы оценить, как изменится поведение животных.

«Если животным ввести антидепрессанты, то поведение отчаяния у них значительно сокращается и мы можем сравнить как животные по-разному себя ведут», - рассказала научный сотрудник лаборатории поиска малых таргетных молекул Гульнара Гайсина.

Помимо исследования на мышах, ученые проводят моделирование и с помощью цифровых инструментов на компьютере. В базу Лаборатории загружены молекулы различных веществ, которые показывают, как они будут взаимодействовать друг с другом и как новое соединение поведет себя в различных условиях.

Лаборатория БГМУ Минздрава России оснащена современным оборудованием, которое позволяет проводить сложные исследования и расчеты. Ученые используют методы молекулярного докинга для моделирования взаимодействия молекул с биологическими мишенями. Это позволяет предсказать потенциальную эффективность соединений еще до начала экспериментов на животных.

"Сейчас у нас есть возможность проводить молекулярный докинг. Мы рассчитываем, как молекулы будут взаимодействовать с мишенями, и только после этого переходим к экспериментам на животных. Это значительно ускоряет процесс исследований", — поясняет заведующая лаборатории поиска малых таргетных молекул Галина Розит

Научные идеи, лежащие в основе исследований лаборатории, берут свое начало в работе доктора фармацевтических наук, профессора БГМУ Минздрава России Ферката Халиуллина.

"Наличие в университете научных лабораторий, оснащенных современной приборной базой, позволяет привлекать к исследованиям наших талантливых студентов и выпускников, передавая знания и опыт, которые накапливались в вузе в течение долгого времени", - отметил Феркат Халиуллин.

Поиск молекул для создания новых лекарств ведется в Университете уже более 30 лет. За это время ученые, развивающие идеи профессора Ферката Халиуллина, разработали:

·        отечественный препарат «Ангипур», который находится на III этап клинических исследований;

·        отечественный препарат «Детоксен» проходит I этап клинических исследований;

·        отечественный предшественник радиофармпрепарата в процессе реализации.

К настоящему времени ученые получили более 20 патентов на активные молекулы. Ежедневная работа лаборатории – это комбинация и добавление новых соединений к имеющемуся в арсенале ученых материалу.

Путь создания лекарства небыстрый - на поиск подходящей молекулы может уйти от 10 до 15 лет. Мало найти биологически активную молекулу, важно, чтобы она стала лекарственным препаратом.

"После скрининга мы проверяем молекулы на антидепрессивную активность. У нас есть возможность проводить такие исследования прямо в университете, где имеются специальные лабиринты для животных. Для этого мы вводим лабораторным мышам исследуемые соединения, а затем сравниваем результаты с контрольными группами, получающими существующие антидепрессанты. И наблюдаем, как наши соединения демонстрируют более высокую эффективность", - рассказывает руководитель лаборатории поиска малых таргетных молекул Галина Розит.

______________________________________________________________

*Лаборатория поиска малых таргетных молекул БГМУ Минздрава России в межвузовском студенческом кампусе занимается синтезом биологически активных веществ, радиофармацевтических лекарств, непосредственно стандартизацией этих веществ и проводит фармакологические испытания на сердечно-сосудистую систему и центральную нервную систему. Цель - выполнение научно-исследовательских и инновационных работ по приоритетным направлениям фармацевтической науки с последующим трансфером на площадку для проведения клинических или доклинических исследований.

https://pravitelstvorb.ru/news/26256/